INTRINSA

Mecanismo de acción

Hormona androgénica, responsable del crecimiento y desarrollo normal del aparato genital masculino y del mantenimiento de caracteres sexuales 2 arios .

Indicaciones terapéuticas

Terapia de sustitución de testosterona en hipogonadismo masculino. Supresión de lactancia. Carcinoma de mama hormonodependiente avanzado. Endometriosis. Menopausia, asociada con estrógenos. Frigidez. Anemia aplásica. Osteoporosis con deficiencia gonadal. Fase oligoanuria de I.R. aguda. Tto. del trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres ooforectomizadas bilateralmente e histerectomizadas (menopausia inducida quirúrgicamente) que recibe tto. concomitante con estrógenos (parche 300 mcg/24 h).

Posología

Ads. y ancianos:
- Terapia de sustitución de testosterona en hipogonadismo masculino:
Oral: 120-160 mg/día, 2-3 sem; mantenimiento: 40-120 mg/día; máx. 160 mg/día. Comp. bucal mucoadhesivo: 30 mg/12 h aplicado en la encía, encima del diente incisivo.
IM: 25 mg (propionato)/2-3 días, mantenimiento: 100-250 mg (cipionato)/2-4 sem; ó 1.000 mg/4 ml (undecanoato)/10 a 14 sem.
Transdérmica: - Gel (sobres ó tubo de 50 mg/5 g ó gel 2%). Inicial 1 sobre ó 50 mg (un tubo) ó 3 g de gel 2% (60 mg)/día. Ajuste de dosis aumentando o disminuyendo 25 mg/día. Máx. 100 mg/día (tubo 50 mg/5g) ó 80 mg/día (gel 2%).
Parches transdérmico: aplicar 2 parches simultáneamente y cambiar cada 48 h (disponible en 3 dosis: *1,2 mg/24 h*, *1,8 mg/24 h*, *2,4 mg/24 h*). suele iniciarse con 1 parche *2,4 mg/24 h*. Ajustar dosis según nivel de tetosterona.

- Supresión de lactancia: IM 100 mg en el postparto.
- Carcinoma de mama: IM 100 mg (propionato)/3 veces sem ó 250 mg (cipionato)/cada 2 sem.
- Anemia aplásica: IM 250 mg (cipionato)/cada 2 sem.
- Fase oligoanuria de I.R. aguda: IM: 25 mg (propionato)/día sin pasar de 10 días.
- Tto. del trastorno del deseo sexual hipoactivo: aplicar 1 parche/2 veces sem de forma continuada, reemplazar cada 3-4 días, evaluar cada 6 meses (1 parche proporciona 300 mcg de testosterona en 24 h).

Modo de administración:

Vía oral.
- Cápsulas: administrar durante las comidas, con un poco de líquido si es necesario y tragarse entero sin masticar. Es preferible tomar la mitad de la dosis diaria por la mañana y la otra mitad por la noche. Si debe tomarse un número impar, la dosis mayor debe tomarse por la mañana.

Vía transdérmica.
- Parche transdérmico: aplicar sobre una zona de piel limpia y seca de la región inferior del abdomen, por debajo de la cintura. Los parches no se deben aplicar en las mamas ni en ninguna otra región del cuerpo. Se recomienda usar una zona de piel sin pliegues y que no esté cubierta con prendas apretadas. No debe colocarse 2 veces seguidas en el mismo lugar.
- Gel: aplicar en el abdomen o en la región interna de ambos muslos. Se recomienda rotar diariamente el lugar de aplicación entre el abdomen y la región interna de los muslos a fin de reducir al mínimo la aparición de reacciones adversas en el lugar de aplicación. No debe aplicarse en los genitales.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; carcinoma de próstata o de mama en hombre; presencia o antecedentes de cáncer de hígado; mujeres. Parche transdérmico (300 mcg): historia conocida, sospechada o pasada de cáncer de mama o historia de neoplasia dependiente de estrógenos. Comp. bucal mucoadhesivo: síndrome nefrótico, hipercalcemia e hipercalciuria.

Advertencias y precauciones

Disfunción renal, hepatopatías, HTA, insuf. cardiaca, hipercalcemia, edema, hipoproteinemia, hipertrofia prostática benigna, epilepsia, migraña, diabetes mellitus, xerostomía. Excluir riesgo de cáncer prostático preexistente. Monitorización periódica de testosterona. Puede potenciar apnea del sueño en pacientes con obesidad y enf. respiratoria crónica. Gel tópico: puede transferirse a otra persona por contacto de piel, produciéndose aumento de niveles séricos de testosterona, no aplicar en los genitales. Parche transdérmico: control periódico de efectos androgénicos (acné, crecimiento o pérdida de pelo, voz más grave, hirsutismo o clitoromegalia). No recomendado en niños o adolescentes. No hay datos en mujeres > 60 años.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en tumores hepáticos (sol. iny. 1.000 mg de undecanoato de testosterona). Precaución en I.H., no hay estudios que demuestren eficacia y seguridad.

Insuficiencia renal

Precaución. No hay estudios que demuestren eficacia y seguridad.

Interacciones

Uso concomitante con warfarina aumenta efecto anticoagulante.
Incrementa concentración de: ciclosporina, oxifenbutazona.
Disminuye concentración de glucosa en sangre.
Lab: disminuye nivel de globulina fijadora de tiroxina.

Embarazo

No está indicado. Testosterona puede tener efectos adversos virilizantes sobre el feto. Estudios animales han mostrado toxicidad reproductiva.

Lactancia

Contraindicado.

Reacciones adversas

Sol. iny.: policitemia; aumento de peso; sofocos; acné; aumento del antígeno prostático específico, examen anormal de la próstata, hiperplasia prostática benigna; reacciones en el lugar de la iny. Sobres: alopecia; diarrea; HTA; mareo, parestesia, amnesia, hiperestesia, trastornos de animo; trastornos prostáticos, ginecomastia, mastodinia; cefalea. Parche: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hiperlipidemia, aumento o pedida de peso; depresión; dolor de cabeza; dolor abdominal; prurito; dolor articular, de espalda, muscular; eritema, irritación y prurito en el lugar de aplicación, astenia; aumento de la PSA.