
Mecanismo de acción
Inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) especifica de guanosina monofosfato cíclica (GMPc) de los cuerpos cavernosos, donde la PDE5 es la responsable de la degradación del GMPc.
Indicaciones terapéuticas
Disfunción eréctil. Tto. de hipertensión arterial pulmonar tipificada como grado funcional II y IIII de la OMS (se ha demostrado eficacia en hipertensión pulmonar 1 aria e hipertensión pulmonar asociada con enf. del tejido conjuntivo).
Posología
Oral. Ads. y ancianos:
- Disfunción eréctil: inicial 50 mg tomados a demanda/1 h antes de la actividad sexual, sin alimentos. En base eficacia y tolerancia, aumentar a 100 mg o disminuir a 25 mg; máx. 100 mg/1 vez al día. Se requiere estimulación sexual.
I.R. grave o I.H.: 25 mg, según eficacia y tolerancia, puede incrementarse a 50 mg y 100 mg.
- Tto. de hipertensión arterial pulmonar como grado funcional II y III de la OMS: 20 mg/3 veces al día a intervalos de 6-8 h, con o sin alimentos.
I.R. grave o I.H. o concomitancia con inhibidores de CYP3A4 (eritromicina o saquinavir): 20 mg/2 veces al día, tras evaluar riesgo/beneficio. En caso de inhibidores de CYP3A4 (claritromicina, telitromicina y nefazodona): 20 mg/1 vez al día.
Modo de administración:
Vía oral.
- Comprimido:
a) Disfunción eréctil: administrar con o sin alimentos. Sin embargo, puede notar que tarde un poco más en hacer efecto si se ingiere con una comida copiosa. La ingesta de alcohol puede dificultar, temporalmente, la capacidad para obtener una erección.
b) Hipertensión arterial pulmonar: administrar con o sin alimentos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; uso concomitante con nitratos o dadores de óxido nítrico; disfunciones cardiovasculares graves, angina inestable ó insuf. cardiaca grave; I.H. grave; hipotensión; historia reciente de ACV o IAM; retinitis pigmentosa; combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir); pacientes que presentan perdida de visión por una neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica independientemente de si este episodio se asocio o no con la exposición previa a un inhibidor PDE5.
Advertencias y precauciones
I.R. grave; I.H. leve; deformaciones anatómicas del pene (angulación, fibrosis cavernosa o enf. de Peyronie) o con predisposición a priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia); trastornos hemorrágicos o con úlcera péptica activa. Considerar estado cardiovascular, debido a un riesgo cardiaco asociado a actividad sexual. No recomendado en combinación con alfabloqueantes, ni con otros tto. para disfunción eréctil. Interrumpir si se presenta una alteración visual súbita. No recomendado en niños y < 18 años. En hipertensión arterial pulmonar puede existir > riesgo de hemorragia en pacientes con tto. de antagonista de vit. K y en caso de interrumpir el tto. se recomienda reducción gradual de dosis. Precaución concomitancia con otros tto. para hipertensión arterial pulmonar (bosetan, iloprost).
Insuficiencia hepática
Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve en disfunción eréctil: reducir dosis inicial a 25 mg; en base tolerancia, incrementar dosis a 50 mg y 100 mg. Precaución en I.H. en hipertensión arterial pulmonar: no requiere ajuste de dosis, solo si no es bien tolerada, ajustar dosis a 20 mg/2 veces al día, tras evaluar riesgo/beneficio.
Insuficiencia renal
Precaución en I.R. grave en disfunción eréctil: dosis inicial a 25 mg; en base tolerancia, incrementar dosis a 50 mg y 100 mg. Precaución en I.R. grave en hipertensión arterial pulmonar: dosis inicial a 20 mg/2 veces al día, tras evaluar riesgo/beneficio.
Interacciones
Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Además:
Concentración plasmática aumentada por: cimetidina.
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